Il pompelmo può interferire in modo serio con alcuni farmaci: l'effetto è reale, scientificamente provato e può causare sovradosaggio o ridurre l'efficacia della cura.
Diminuisce con il tempo, ma può durare fino a tre giorni e scomparire del tutto entro 3-7 giorni, a seconda della dose e della situazione.
Per alcuni farmaci sensibili evitare pompelmo e agrumi simili è prudente, mentre per la maggior parte dei pazienti l'evitare del tutto non è necessario salvo diversa indicazione clinica.
Scopriamo di più in questo approfondimento.
Pompelmo e interazione con farmaci
Per alcuni farmaci presi per bocca, il pompelmo può aumentare la quantità di principio attivo nel sangue o, al contrario, ridurne l'assorbimento. L'effetto dipende dal tipo di farmaco, dalla dose e dalla sensibilità individuale ai meccanismi coinvolti, come l'inibizione dell'enzima CYP3A e dei trasportatori OATP.
Le interazioni più certe riguardano farmaci che subiscono un forte metabolismo di primo passaggio tramite CYP3A a livello epatico. Per altri farmaci l'effetto è più variabile, quindi conviene valutare ogni caso con il medico o il farmacista.
Si consiglia di evitare il pompelmo quando si assumono farmaci noti per interagire, ma per molti altri medicinali non è necessario eliminarlo del tutto, a meno che non venga suggerito.
Ecco quali sono i farmaci che possono interagire con il pompelmo:
- statine (per il colesterolo) che contengono principi attivi come atorvastatina, simvastatina, lovastatina. I rischi dell'interazione sono: danni muscolari (miopatia), rabdomiolisi (rottura delle cellule muscolari), danno epatico;
- calcio-antagonisti (per la pressione alta) che contengono principi attivi quali nifedipina, felodipina, amlodipina, verapamil, nicardipina. I rischi sono un eccessivo calo della pressione (ipotensione), tachicardia, vertigini, mal di testa;
- immunosoppressori (per trapianti, malattie autoimmuni) che contengono principi attivi quali ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, everolimus. I rischi principali sono tossicità renale (nefrotossicità), tossicità epatica, aumento dell'immunosoppressione;
- ansiolitici e ipnotici (benzodiazepine e altri) contengono principi attivi come buspirone, diazepam, midazolam, triazolam, alprazolam, che comportano rischi come eccessiva sedazione, sonnolenza, vertigini, depressione respiratoria;
- antiaritmici (per il ritmo cardiaco) con principi attivi quali amiodarone, dronedarone, chinidina con rischi di aritmie ventricolari pericolose (es. torsione di punta), bradicardia, tossicità polmonare o epatica;
- farmaci per la disfunzione erettile con principi attivi quali sildenafil, tadalafil i cui rischi sono ipotensione, vertigini, mal di testa;
- antibiotici con principi attivi quali eritromicina, claritromicina, i cui rischi sono un aumento della tossicità, rischio di aritmie (la claritromicina blocca soprattutto l’enzima CYP3A4. L'interazione con il pompelmo è meno rilevante rispetto ad altri farmaci);
- antitumorali (chemioterapici orali) i cui principi attivi sono crizotinib, dasatinib, erlotinib, pazopanib, vinblastina. Rischi sono l'aumento della tossicità sistemica (mielotossicità, nefrotossicità);
- antidepressivi (SSRI e altri). Principi attivi sono sertralina, fluvoxamina, citalopram. Rischi principali: aumento degli effetti collaterali (es. sindrome serotoninergica);
- oppioidi (analgesici) con principi attivi quali ossicodone, metadone, fentanil (orale). Rischi principali sono una eccessiva sedazione, depressione respiratoria, rischio di overdose;
- antistaminici con principi attivi quali fexofenadina, bilastina. Rischio: efficacia ridotta;
- possibili interazioni con beta-bloccanti: principi attivi quali celiprololo, atenololo. Rischio: efficacia ridotta;
- antiaggreganti con principio attivo clopidogrel. Rischio principale: efficacia antitrombotica potenzialmente ridotta;
- antipertensivi con principio attivo aliskiren. Rischio: efficacia ridotta o variazioni imprevedibili dei livelli plasmatici (evidenza limitata).
Anziani e terapie farmacologiche
L'interazione tra pompelmo e farmaci può interessare chiunque, ma le persone di età superiore ai 45 anni e gli anziani sopra i 70 sono i soggetti più vulnerabili.
Con l'avanzare dell'età, infatti, diventa più comune la presenza di più condizioni croniche (multimorbilità), che richiedono l'assunzione contemporanea di diversi farmaci; questa condizione, nota come politerapia, aumenta la probabilità che almeno uno dei medicinali assunti sia suscettibile all'interazione con il pompelmo.
L'invecchiamento comporta modifiche fisiologiche naturali: la capacità del fegato di metabolizzare i farmaci può ridursi di oltre il 30%, e anche la funzione renale, responsabile dell'eliminazione, diminuisce nel tempo.
Se un farmaco arriva a concentrazioni troppo elevate a causa dell'interazione con il pompelmo, il corpo ha meno capacità di compensare questo sovradosaggio e di smaltire la sostanza in eccesso, con la conseguenza che gli effetti tossici diventano più rapidi e gravi.
Sintomi e reazioni avverse del pompelmo
Il consumo di pompelmo può causare effetti avversi. L'elevata acidità del frutto può irritare lo stomaco, causando gastrite o ulcere, e peggiorare il reflusso gastroesofageo.
Se assunto insieme a farmaci antipertensivi, il pompelmo può abbassare la pressione, aumentando il rischio di ipotensione.
Quanto durano gli effetti?
Distanziare di qualche ora l'assunzione del farmaco dal consumo di pompelmo non assicura la non interazione per la natura stessa dell'interazione, che vediamo a breve.
L'effetto non svanisce con la digestione del succo, perché l'attività enzimatica rimane compromessa finché l'organismo non ha prodotto e rimpiazzato gli enzimi danneggiati.
Il picco dell'effetto del pompelmo si manifesta entro 4 ore dal consumo; dopo 24 ore è ancora presente per circa un terzo della sua potenza massima.
Per un ritorno completo alla normalità, e per essere certi di evitare ogni rischio, da alcuni studi emerge che potrebbero essere necessarie fino a 72 ore.
Come il pompelmo altera l'effetto dei farmaci
Il pompelmo può alterare l'effetto dei farmaci assunti per bocca perché contiene sostanze chimiche chiamate furanocumarine, che inattivano un enzima intestinale e del fegato (CYP3A4) incaricato di smaltire parte del farmaco, facendo arrivare al sangue quantità più alte del previsto e aumentando il rischio di tossicità.
In altri casi l’azione dell’enzima sulla molecola del principio attivo farmacologico è necessaria per attivarla e permetterle di svolgere l’attività farmacologica; in caso di mancata attivazione risulterà inefficace.
Altri composti, come i flavonoidi (per esempio la naringina) possono inibire i trasportatori OATP, proteine che aiutano il farmaco a passare dall'intestino al sangue, riducendo così l'efficacia di alcuni medicinali come la fexofenadina e la bilastina.
Altri agrumi: quali a rischio e quali sicuri
L'attenzione si concentra sul pompelmo, ma questo non è l'unico agrume a contenere le furanocumarine responsabili delle interazioni farmacologiche.
La ricerca scientifica ha fatto luce anche su questo aspetto, arrivando a identificare il gene specifico che regola la produzione di furanocumarine. Si è scoperto che questo gene è assente o mutato in agrumi come i mandarini, dunque sicuri.
L'impatto varia per molecola. Il rischio è maggiore per farmaci orali a bassa biodisponibilità metabolizzati da CYP3A; per altri (es. alcuni SSRI) l'evidenza clinica è più limitata.
Agrumi da consumare con cautela
Ecco quali sono:
- pompelmo (tutte le varietà, rosa e giallo);
- arance di Siviglia (o arance amare, spesso usate per marmellate e amari);
- pomelo (l'agrume da cui deriva il pompelmo);
- lime (o limetta);
- tangelo (incrocio tra mandarino e pompelmo, es. Minneola).
Alternative sicure
Gli agrumi più sicuri:
- arance dolci (es. Navel, Valencia, Sanguinella);
- mandarini;
- clementine;
- limoni;
- cedro.
FAQ – Domande frequenti sulle controindicazioni del pompelmo
Vediamo altre domande ricorrenti sul pompelmo e le sue controindicazioni:
Quanto pompelmo è sufficiente per causare un'interazione?
Non serve una grande quantità: la ricerca ha dimostrato che quantità usuali (circa un frutto o 200–250 ml) possono produrre interazioni con farmaci sensibili; di conseguenza, il rischio cresce con assunzioni ripetute.
Inoltre, il consumo ripetuto di pompelmo, anche in piccole dosi giornaliere, può portare a un'inibizione enzimatica sempre più marcata, aumentando il rischio di effetti avversi nel tempo.
Come evitare le controindicazioni del pompelmo
Il foglietto illustrativo (o "bugiardino") è il primo e più accessibile strumento di informazione che contiene tutte le informazioni per un uso sicuro del medicinale.
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Le informazioni sulle interazioni si trovano nelle sezioni intitolate "Interazioni con altri medicinali", "Cosa deve sapere prima di prendere il medicinale" o "Avvertenze e precauzioni".
Da non sottovalutare che il succo di pompelmo può essere un ingrediente nascosto in bevande e succhi di frutta misti, dunque è bene prendere l'abitudine di leggere l'etichetta dei prodotti per assicurarsi che non contengano succo di pompelmo.
Fonti:
- American Society for Clinical Pharmacology and Therapeutics - Duration of effect of grapefruit juice on the pharmacokinetics of the CYP3A4 substrate simvastatin;
- American Society for Clinical Pharmacology and Therapeutics - Effect of Grapefruit Juice Volume on the Reduction of Fexofenadine Bioavailability: Possible Role of Organic Anion Transporting Polypeptides
