Quando si parla di antistaminici, la domanda più frequente è: qual è il più efficace? Non basta valutare solo la capacità di ridurre i sintomi. Un farmaco che provoca sonnolenza o rallenta la concentrazione non può dirsi efficace se devi lavorare, studiare o metterti alla guida.
La vera efficacia sta nell'equilibrio tra la rapidità d’azione, il sollievo duraturo e una buona tollerabilità, cioè la capacità di alleviare i disturbi senza compromettere la qualità della vita quotidiana.
Prima di entrare nel dettaglio degli antistaminici, facciamo chiarezza sull'istamina, coinvolta direttamente nelle reazioni allergiche.
Cos'è l'istamina?
L'istamina è una piccola molecola che il sistema immunitario produce e rilascia in diverse situazioni, soprattutto in risposta ad allergeni (come pollini, acari o peli di animali). Funziona come mediatore chimico, cioè trasporta segnali tra le cellule, e questo la rende una sorta di "messaggero" all'interno dell'organismo.
Le sue funzioni principali sono tre:
- nelle reazioni allergiche: l'istamina si lega ai recettori presenti nei tessuti e scatena i sintomi tipici (starnuti, prurito, gonfiore, naso che cola);
- nello stomaco: regola la secrezione di acido gastrico, quindi contribuisce alla digestione;
- nel cervello: partecipa alla neurotrasmissione influenzando processi come il ciclo sonno-veglia e l'attenzione.
Un antistaminico deve bloccare solo l'azione dell’istamina lì dove serve (nel caso delle allergie, sui recettori H1 responsabili dei sintomi), senza interferire troppo con le altre sue funzioni utili.
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Nelle persone allergiche, il sistema immunitario reagisce in modo esagerato a sostanze normalmente innocue come pollini, acari della polvere o peli di animali (gli allergeni). In risposta, cellule specializzate chiamate mastociti rilasciano grandi quantità di istamina. Questa istamina si lega a specifici "interruttori" presenti sulle cellule del nostro corpo, chiamati recettori.
Per i sintomi allergici che conosciamo bene, i recettori chiave sono gli H1. Quando l'istamina si lega ai recettori H1 su vasi sanguigni, mucose e terminazioni nervose, scatena la classica reazione a catena:
- dilatazione dei vasi (rossore, gonfiore);
- aumento della permeabilità (naso che cola, lacrimazione);
- stimolazione nervosa (prurito, starnuti).
Qual è la funzione degli antistaminici?
Gli antistaminici si legano ai recettori a cui si lega l’istamina, impedendole di attivarli e bloccando le reazioni che producono i sintomi dell’allergia.
Dal punto di vista farmacologico, non si limitano a bloccare il recettore ma lo rendono stabile nella sua forma inattiva (agonisti inversi).
Diversi tipi di antistaminici
- anti-H1: usati per le allergie respiratorie o cutanee (raffreddore da fieno, orticaria, dermatiti);
- anti-H2: agiscono sui recettori presenti nello stomaco e servono a ridurre la produzione di acido gastrico, quindi sono utilizzati per reflusso o ulcere, non per le allergie.
La distinzione più importante da comprendere quando si sceglie un antistaminico non riguarda la marca, ma la sua "generazione". Questa classificazione ha un impatto diretto sull'effetto di rimanere lucidi e attivi.
Prima generazione di antistaminici
I primi antistaminici sviluppati (es. difenidramina, clorfeniramina, idrossizina) sono efficaci nel bloccare i sintomi allergici, ma hanno la caratteristica di essere molecole piccole e liposolubili che attraversano con facilità la barriera emato-encefalica, una specie di filtro protettivo del cervello.
Agendo sui recettori H1 presenti anche nel sistema nervoso centrale, scatenano la sonnolenza, il loro effetto collaterale più noto. Questa sedazione può compromettere la concentrazione, i tempi di reazione e la memoria.
La loro azione poco selettiva può anche causare altri effetti (detti anticolinergici) come secchezza delle fauci, visione offuscata e vertigini. Per questo profilo di sicurezza sfavorevole, le linee guida mediche moderne non li raccomandano più per trattare rinite e orticaria.
Seconda (e terza) generazione di antistaminici
Gli antistaminici di seconda generazione (es. cetirizina, loratadina, fexofenadina) e i loro metaboliti attivi, a volte definiti di terza generazione (es. levocetirizina, desloratadina), sono stati progettati per non causare sonnolenza, o comunque ridurre al minimo questo effetto collaterale.
Questo risultato è stato ottenuto attraverso due meccanismi:
- queste molecole sono diverse a livello strutturale, più grandi e meno inclini a superare la barriera emato-encefalica;
- molte di loro sono riconosciute da una proteina di difesa, la P-glicoproteina, un meccanismo che funziona come sistema di espulsione. Se queste molecole entrano nel sistema nervoso centrale vengono subito spinte fuori riducendo il rischio di causare sonnolenza.
Il risultato è un'azione mirata quasi esclusivamente sui recettori H1 periferici, i responsabili dei sintomi allergici nel corpo, lasciando in pace quelli nel cervello. Questo meccanismo fa sì che vi sia un rischio di sedazione ridotto e una durata d'azione prolungata (fino a 24 ore) che permette una sola assunzione al giorno. Questa classe di antistaminici sono raccomandati dalle linee guida internazionali.
Fexofenadina, Loratadina o Cetirizina: 3 principi attivi disponibili senza ricetta
Tra i farmaci di seconda generazione disponibili senza ricetta, i tre principi attivi sono tutti antistaminici più efficaci e sicuri, malgrado presentino sottili differenze che possono determinarne la scelta in base a esigenze specifiche.
Cetirizina (es. Zirtec, Reactine) – antistaminico migliore per rinite allergica
La cetirizina è considerato come uno dei migliori antistaminici più potenti e veloci tra i farmaci da banco. La sua azione è infatti molto rapida, con un sollievo che può iniziare già entro 30-60 minuti dall'assunzione. Non è solo il migliore antistaminico per rinite allergica, ma anche per i sintomi cutanei come l'orticaria cronica.
Tra i farmaci di seconda generazione è quello con la più alta (seppur bassa) probabilità di causare una lieve sonnolenza ed è dose-dipendente.
Ideale per chi cerca un sollievo rapido e incisivo per sintomi intensi e improvvisi, specialmente l'orticaria, e non è troppo sensibile agli effetti sedativi o può assumerla comodamente la sera.
Loratadina (es. Clarityn)
La loratadina è rinomata per il suo eccellente basso profilo sedativo. L'inizio della sua azione è più lento rispetto alla cetirizina, manifestandosi in genere entro 1-3 ore.
La sua efficacia dura per 24 ore, grazie a un metabolita attivo (la desloratadina) che permane a lungo nell'organismo. Il rischio di sonnolenza non è considerato importante.
È il miglior antistaminico per allergie ad uso quotidiano e prolungato durante la stagione allergica, per chi deve guidare, lavorare o studiare, e per chi ha già sperimentato sonnolenza con altri antistaminici.
Fexofenadina (es. Fexallegra, Telfastin)
La fexofenadina è considerata la soluzione come antistaminico efficace e il più consigliato per la lucidità mentale. Agisce rapidamente, entro circa un'ora, con un sollievo duraturo per 24 ore.
Il suo profilo di sicurezza riguardo alla sedazione è talmente elevato da essere approvata per l'uso da parte dei piloti di aerei, una categoria professionale che richiede la massima performance cognitiva. Il rischio di sonnolenza è, a tutti gli effetti, nullo.
Quindi è un antistaminico forte per allergia e allo stesso tempo tra i più sicuri.
Effetti collaterali, interazioni e controindicazioni degli antistaminici
Gli effetti collaterali più comuni, quando si verificano, sono lievi e transitori, tra questi:
- mal di testa;
- affaticamento;
- secchezza delle fauci;
- lievi disturbi gastrointestinali.
Ci sono però alcune interazioni e precauzioni da conoscere:
- alcol e altri farmaci sedativi: anche se gli antistaminici moderni non causano sonnolenza, l'assunzione insieme ad alcol o altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (come benzodiazepine o oppioidi) è sconsigliata perché l'effetto combinato potrebbe potenziare la sedazione e ridurre la coordinazione;
- interazioni farmacologiche: la loratadina viene metabolizzata nel fegato da un sistema di enzimi (il citocromo P450) che processa anche molti altri farmaci. Sebbene le interazioni clinicamente degne di nota siano rare, è bene informare medico o farmacista di tutte le terapie in corso;
- gravidanza e allattamento: l'uso di qualsiasi farmaco in queste fasi della vita deve essere gestito insieme al medico. Alcuni antistaminici sono considerati sicuri se necessari, ma non è il caso di prendere iniziative;
- insufficienza renale o epatica: chi soffre di problemi ai reni o al fegato potrebbe eliminare il farmaco più lentamente. In questi casi, è fondamentale consultare un medico, che potrebbe raccomandare un dosaggio ridotto.
Antistaminici efficaci per occhi, naso e pelle
A volte, i sintomi allergici sono circoscritti a una zona specifica del corpo. In questi casi, una compressa potrebbe non essere la soluzione migliore.
L'uso di un trattamento topico (locale) permette di concentrare il principio attivo dove serve, migliorandone l'efficacia e riducendo l'esposizione dell'organismo al farmaco.
Ecco quali sono gli antistaminici più usati in questi casi:
- spray nasali antistaminici (es. azelastina): sono ideali per la rinite allergica perché aiscono direttamente sulla mucosa nasale per placare starnuti, prurito e naso che cola;
- colliri antistaminici (es. ketotifene, olopatadina): sono le formule per la congiuntivite allergica che già con poche gocce possono dare un sollievo quasi immediato da prurito oculare, rossore e lacrimazione eccessiva;
- creme e gel antistaminici (es. prometazina): utili per reazioni localizzate come punture d'insetto o un'orticaria limitata a una piccola area della pelle, agiscono per calmare il prurito.
Qual è il miglior antistaminico?
Per scegliere il migliore antistaminico dobbiamo considerare anche alcuni fattori:
- se la priorità è trovare sollievo immediato per sintomi forti, allora la cetirizina potrebbe essere la scelta giusta. Se è la lucidità mentale per lavoro o guida, la scelta potrebbe ricadere su fexofenadina o loratadina. Se si ha bisogno di un antistaminico potente ma per uso quotidiano per tutta la stagione, la loratadina è un'ottima soluzione;
- considerare la localizzazione dei sintomi: se il problema sono gli occhi o il naso, è bene valutare prima un collirio o uno spray specifico;
- confrontarsi con il medico o farmacista: il medico di base o il farmacista possono anche consigliare un nuovo antistaminico più adatto per le proprie esigenze, e che non crei eventuali interazioni con altri farmaci che si stanno assumendo.
